乳癌は女性で最も多い癌である。乳房以外に広がった場合を進行乳癌という。進行乳癌に対する治療として、化学療法、内分泌療法、可能であれば手術、放射線治療が挙げられる。内分泌療法のうち、タモキシフェン（TAM）は最も古く最も処方の多い選択的エストロゲン受容体修飾薬である。しかし、いくつかの重大な有害事象がTAMの長期投与後に報告されている。トレミフェン（TOR）はTAMと類似の機序を有し、進行乳癌の治療に用いられる。本レビューの目的は、全生存、奏効、無増悪期間、有害事象の点でTORをTAMと比較することであった。 7件の適格な研究を同定し、全件から奏効に関する情報（患者2,061名）を入手し、5件から無進行生存に関する情報（患者1,436名）を入手し、4件から全生存に関する情報（患者1,374名）を入手した。試験は全般的に古く（1980年代後半～1990年代初期に実施）、中等度の質であった。 これらの試験データに基づくと、奏効率はTOR群25.8％、TAM群26.9％であった。TOR群の患者の50％が6.1ヵ月後進行を示したのに対し、TAM群では5.8ヵ月後であった。TOR群の患者の半数が27.8ヵ月より長く生存したがTAM群では27.6ヵ月であった。TOR群の進行リスクと死亡リスクにTAM群と有意差はなかった。大半の有害事象の頻度は2群間で同程度であったが、TOR群の頭痛発現数はTAM群の約7分の1のみであった。しかし、他の大規模試験の結果を考慮すると、これが純粋に偶然である可能性を否定できない。データが欠如しているため、いずれの治療でも長期の有害事象に関して結論を出せなかった。 本レビューによるエビデンスでは、進行乳癌患者の第一選択療法において、TORとTAMの有効性は同程度であり、TORの安全性プロファイルはTAMに比べて少なくとも不良ではないと示唆された。したがって、抗エストロゲン薬が適応だがTAMの選択が何らかの理由で好ましくない場合、TORはTAMの妥当な代替となる可能性がある。